Особенности фармакокинетики цефалоспоринов

Биодоступность препаратов для приема внутрь вполне удовлетворительная и достигает 50% и более. Некоторые препараты связываются с веществами пищи, и их биодоступность понижается, поэтому надежнее принимать цефалоспорины за 40 мин до еды. Распределяются они по органам и тканям достаточно хорошо, проникая в жидкие среды и создавая там бактерицидные концентрации. Хуже проникают в мозг и репродуктивные органы, особенно предстательную железу, но у препаратов четвертого поколения и частично третьего эти недостатки преодолены. Метаболизируют только некоторые препараты, остальные не подвергаются биотрансформации и выводятся в неизмененном виде почками, создавая там надежные бактерицидные концентрации, но при почечной недостаточности их режимы дозирования требуют коррекции. Цефотаксим метаболизирует в активный метаболит, а цефаперазон и цефтриаксон имеют двойной путь выведения: почками и с желчью. Особенно высокие бактерицидные концентрации в желчи создает цефаперазон, являясь базовым антибиотиком для лечения тяжелых форм холецистита.

Побочные эффекты. Наиболее частым побочным эффектом цефалоспоринов являются аллергические реакции, которые могут быть у препаратов первого и второго поколений, перекрестных с пенициллинами. От первого к четвертому поколению понижается вероятность отрицательного действия на почки, но повышаются нейротоксичность, гематотоксичность и нарастает вероятность дисбактериоза до псевдомембранозного колита. В целом цефалоспорины переносятся неплохо, но хуже пенициллинов.

Статья спонсирована клиникой профессиональной косметологии и медицины, где можно сделать сделать пластику носа и имплантацию ботокса.

Применение. Показания к применению цефалоспоринов, как и других антибиотиков, определяются спектром антибактериального действия, особенностями фармакокинетики и спектром побочных эффектов. Первое поколение рекомендовано при внебольничных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также предоперационной профилактике. Для второго поколения показания расширены за счет кишечных инфекций, а также почек, мочевыводящих путей, мозга. Третье и четвертое поколения назначаются уже при вне — и внутрибольничных инфекциях любой локализации, вызванных чувствительными микроорганизмами. Четвертое поколение особо рекомендовано при иммунодефицитных состояниях.

Эта статья опубликована в рубрике «Здоровье».

Комментарии запрещены.